【藥事知多D】一物兩用:Bismuth Subsalicylate
同一種藥同時往往可以有不同的用途。
看,單是一粒亞士匹靈(Aspirin),不同的劑量便已經有不同的用途。
不過就算是同一種藥、同一種作用原理,還是可以有兩種用途。
例如Bismuth Subsalicylate。
那到底是哪兩種用途呢?
唔……首先給大家兩個提示:
第一,Bismuth Subsalicylate在酸性的環境下(胃液)便可能會進化成為Bismuth Oxychloride,然後黏附在胃壁上形成一層薄膜,如同「烏蠅紙」一樣吸附胃黏膜主細胞(Gastric Chief Cell)所分泌的胃蛋白酶(Pepsin),抑制胃蛋白酶的活性。
第二,Bismuth Subsalicylate還有一種與眾不同的特性,便是可能會干擾幽門螺旋桿菌(Helicobacter pylori, H. pylori)的細胞壁、蛋白質、三磷酸腺苷(Adenosine Triphosphate, ATP)合成,癱瘓幽門螺旋桿菌的新陳代謝,同時干擾細胞膜(Cell Membrane)的滲透功能,誘發幽門螺旋桿菌的體內出現滲漏,殺滅幽門螺旋桿菌。[1]
所以Bismuth Subsalicylate有資格成為四合一療法(Quadruple Therapy)的其中一員,適用於治療對幽門螺旋桿菌呈陽性的腸胃潰瘍(H. pylori-positive Ulcers)。[2]
對,Bismuth Subsalicylate的第一個用途便是胃藥。
至於要是大腸,場景不同,角色便會不同,劇情便會不同……
既然Bismuth Subsalicylate這張「烏蠅紙」可能會吸附胃蛋白酶,自然便可能會吸附其他東西,在相當程度上,Bismuth Subsalicylate算是一種吸附劑(Adsorbents),直達大腸後,便可能會吸附腸道內的刺激物、致病原、毒素,然後透過大便一同排出體外,從而可能會排除這些病源,達到止瀉的效果。
除此之外,既然Bismuth Subsalicylate可能會殺滅幽門螺旋桿菌,自然還可能會殺滅腸道內的細菌,同樣可能會排除這些病源,達到止瀉的效果。
對,Bismuth Subsalicylate的第二個用途便是止瀉藥。
還有一般相信Bismuth Subsalicylate還可能會增加水分、電解質的吸收,減少腸腔內的水分,所以還是一種抗分泌劑(Antisecretory Agents),讓水狀的大便呈固體狀,從而能夠紓緩腹瀉。
據說Bismuth Subsalicylate還可能會在腸道裡進行水解(Hydrolysis)產生水楊酸(Salicylic Acid),從而可能會抑制其中一種前列腺素(Prostaglandin, PG)的產生,紓緩腸道炎症,減慢腸道蠕動,達到止瀉的效果。
其中Bismuth Subsalicylate較常用於預防、治療旅行者腹瀉(Traveler's Diarrhea, TD),俗稱「水土不服」。[3]
所以Bismuth Subsalicylate既是胃藥,又是止瀉藥,一言以蔽之,便是腸胃藥。
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Reference:
1. Lambert JR, Midolo P. The actions of bismuth in the treatment of Helicobacter pylori infection. Aliment Pharmacol Ther. 1997;11(Suppl 1):27-33.
2. Malfertheiner P, Bazzoli F, Delchier JC, et al. Helicobacter pylori eradication with a capsule containing bismuth subcitrate potassium, metronidazole, and tetracycline given with omeprazole versus clarithromycin-based triple therapy: a randomised, open-label, non-inferiority, phase 3 trial. Lancet. 2011;377:905.
3. Steffen R, DuPont HL, Heusser R, et al. Prevention of travelers’ diarrhea by the tablet form of bismuth subsalicylate. Antimicrob Agents Chemother. 1986;29:625-7.
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【藥事知多D】胃藥知多D:Bismuth Subsalicylate
根據藥理,常用的胃藥主要可以分為抗酸劑(Antacid)例如鹼鹽和制酸劑例如H2受體拮抗劑(H2 Antagonist)、質子泵抑制劑(Proton Pump Inhibitor, PPI)兩類。
不論是抗酸劑還是制酸劑,最終的目的還是減少胃酸,主要用來治療、預防一些胃病,例如胃痛、胃灼熱、胃潰瘍、胃液倒流。
那市面上又有沒有一些胃藥,既不抗酸又不制酸,既不中和胃酸又不抑制胃酸呢?
哈哈……各位聰明的看倌一定會知道答案當然是「有」,不然這篇文章怎麼能夠繼續寫下去?
對,答案是有的。
這種非典型胃藥便是Bismuth Subsalicylate。
誠如上文所述,在藥理上,Bismuth Subsalicylate既不是抗酸劑,又不是制酸劑,不過偏偏就是一種胃藥。
跟抗酸劑、制酸劑不同,Bismuth Subsalicylate主要有以下四個作用原理:
第一,Bismuth Subsalicylate在酸性的環境下(胃液)便可能會進化成為Bismuth Oxychloride,然後黏附在胃壁上形成一層薄膜,如同「烏蠅紙」一樣吸附胃黏膜主細胞(Gastric Chief Cell)所分泌的胃蛋白酶(Pepsin),抑制胃蛋白酶的活性。
胃蛋白酶主要負責消化胃裡的蛋白質,固然能夠消化食物裡的蛋白質,更加能夠消化胃壁細胞(Parietal Cells)裡的蛋白質,所以抑制胃蛋白酶的活性,在相當程度上,便可能會減少胃液對胃部的刺激。
第二,Bismuth Subsalicylate可能會黏附在胃潰瘍的傷口上形成一種物理性屏障,如同敷料一樣減少傷口繼續受到胃液的刺激,促進傷口癒合。[1][2]
第三,Bismuth Subsalicylate可能會促進前列腺素(Prostaglandin, PG)的產生,增加胃壁黏液分泌,如同加厚城牆一樣鞏固胃壁黏膜抗衡胃酸。
第四,Bismuth Subsalicylate可能會促進胃壁黏膜分泌重碳酸鹽(Bicarbonate, HCO3-)這種鹼鹽,中和胃酸,從而加強胃壁的自我保護功能。
跟其他胃藥不同,Bismuth Subsalicylate還有一種與眾不同的特性,便是可能會干擾幽門螺旋桿菌(Helicobacter pylori, H. pylori)的細胞壁、蛋白質、三磷酸腺苷(Adenosine Triphosphate, ATP)合成,癱瘓幽門螺旋桿菌的新陳代謝,同時干擾細胞膜(Cell Membrane)的滲透功能,誘發幽門螺旋桿菌的體內出現滲漏,殺滅幽門螺旋桿菌。[3]
所以Bismuth Subsalicylate有資格成為四合一療法(Quadruple Therapy)的其中一員,適用於治療對幽門螺旋桿菌呈陽性的腸胃潰瘍(H. pylori-positive Ulcers)。[4]
在副作用上,因為這種胃藥一般採取「無差別」的吸附模式,所以其他藥物同樣可能會被吸附在這張「烏蠅紙」上,便可能會減少藥物的吸收,從而削弱藥效。
所以要是需要服用其他藥物,一般建議至少相隔兩小時服用,盡量減低兩者同時在胃部相遇的機會,避免出現藥物相沖的機會。
除此之外,Bismuth Subsalicylate還可能會在消化道裡跟細菌體內的硫化氫(Hydrogen Sulfide, H2S)產生化學反應轉化成為硫化鉍(Bismuth Sulfide, Bi2S3),因為硫化鉍是黑色,所以可能會弄污舌頭、染黑大便。
還有因為Bismuth Subsalicylate含有鉍(Bismuth)、水楊酸(Salicylic Acid)這兩種成分,所以還可能會出現兩者所帶來的副作用:
一、鉍
因為鉍主要透過腎臟排出體外,所以要是腎功能不佳,這些重金屬離子便可能會不斷積聚在人體裡面,日積月累,便可能會超標構成毒性,損害神經系統,所以未必適用於對一些腎衰竭(Renal Failure)人士服用。
二、水楊酸
因為Bismuth Subsalicylate可以產生水楊酸,所以不適用於對亞士匹靈(Aspirin)產生過敏的人士服用,同時避免超出建議劑量,減低出現水楊酸中毒的風險。
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Reference:
1. Lambert JR, Way DJ, King RG, Eaves ER, Hansky J. Bismuth pharmacokinetics in the human gastric mucosa. Gastroenterology. 1988;94: A248.
2. Koo J, Ho J, Lam SK, Wong J, Ong GB. Selective coating of gastric ulcer by tripotassium dicitrato-bismuthate in the rat. Gastroenterology. 1982;82:864-70.
3. Lambert JR, Midolo P. The actions of bismuth in the treatment of Helicobacter pylori infection. Aliment Pharmacol Ther. 1997;11(Suppl 1):27-33.
4. Malfertheiner P, Bazzoli F, Delchier JC, et al. Helicobacter pylori eradication with a capsule containing bismuth subcitrate potassium, metronidazole, and tetracycline given with omeprazole versus clarithromycin-based triple therapy: a randomised, open-label, non-inferiority, phase 3 trial. Lancet. 2011;377:905.
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Atazanavir 與 Esomeprazole 之交互作用探討 (Investigate the Drug-Interaction Between Atazanavir with Esomeprazole)
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完整討論文章,請點此連結:http://goo.gl/0UOHEA
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故事是這樣開始的... 某天,看見某一床 AIDS 的住院患者處方:
33 y/o 男 54 kg Scr: 0.39 mg/dL
Rx:
Atazanavir 150 mg/cap 2# PO QD
Ritonavir 100 mg/cap 1# PO QD
Truvada (emtricitabine/tenofovir) 1# PO QD
當晚患者拉血便,安排胃鏡檢查後發現患者有胃潰瘍,並高度懷疑伴有胃幽門螺旋菌感染 (H. pylori),翌日,處方改為:
Rx:
Atazanavir 200 mg/cap 2# PO QD
RItonavir 100 mg/cap 1# PO QD
Truvada (emtricitabine/tenofovir) 1# PO QD
Esomeprazole 40 mg/tab 1# PO QN
Amoxicillin 500 mg/cap 2# PO BID
Clarithromycin 500 mg/tab 1# PO BID
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【Atazanavir (Reyataz, ATV) 哩來來來 】
☞ 建議劑量:
*對於首次投予抗反轉錄病毒藥物 (combination Anti-Retroviral Therapy, cART) 之 AIDS 患者 (treatment-naïve):ATV 400 mg PO QD
*對於先前曾有接受 cART or PI 治療之 AIDS 患者 (treatment-experienced):ATV/r - ATV 300 mg PO QD & ritonavir 100 mg PO QD
☞ 對於 PI 類藥物,Cmin 之數值與治療成功率最為相關。
☞ 在 pH > 4 時,ATV 的溶解度與吸收率將大幅下降。
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【不是每個問題都會有答案】
☞ PPI, H2-blockers 與制酸劑會干擾 ATV 的吸收與 AUC / Cmin,並影響臨床療效。
☞ 對於 treatment-experienced pt,建議不要將 ATV/r 併用 PPI。
☞ 對於 treatment-naïve pt,不建議將 ATV/r 與 PPI 併用;如仍要併用,則建議選擇 omeprazole 20 mg 及其相對強度之 PPI,且錯開服藥時間至少 12 小時。
☞ 就現有研究,使用 ATV 患者如欲併用 PPI,至少請加上 ritonavir boosted,請勿單用 ATV。
☞ 當 ATV/r 與 PPI 併用時,將 ATV 提高至 400 mg 有助於協助補足 AUC / Cmin 藥物動力學參數, 但目前沒有直接證據指出此舉是否存在臨床效益。
☞ FOR ESOMEPRAZOLE ━ 目前,並沒有針對 ATV or ATV/r 與 esomeprazole 併用與交互作用之研究;關於此點,學會也沒有提出相關建議。
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【個人觀點】
☞ Esomeprazole 40 mg 為所有 PPI 中最強者,故它與 ATV 交互作用的嚴重程度,與 micromedex 交互作用列表中所引用的研究 (omeprazole 20 mg or 40 mg) 是不能相提並論的,推估影響只會更大,不會變小,而其對 ATV 造成吸收影響的程度,只怕即使錯開服用 12 小時也不一定能避免掉。
☞ 對於 HIV 患者,服藥順從性是相當重要的療效與藥物選擇指標,因為一次胃潰瘍而要重新調整患者現有已經吃習慣的 cART... 我想我對此沒有定論。
☞ 若以後面對正在使用 ATV, indinavir (台灣幾乎已經不用了), rilpivirine (Edurant) or raltegravir (Isentress) 這類易受胃酸 pH 值影響吸收之 ART 藥物的患者,且因胃腸道出血而必須使用 PPI 時,若急性期而言,如無更改 cART 的考量時,我是可以接受比較強效的 esomeprazole 併用,而當狀況穩定後,我會建議改換成比較弱效的 PPI,並錯開服藥時間 12 小時,以確保 cART 的療效,避免病毒產生抗藥性。
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不是每個問題都有答案的...
但是這個 case 讓我學到了很多~
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